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[365bet化工报]南工找到合成镇痛药新方法 廉价高效又环保

中化新网讯 1,2-二苯基乙胺是一些天然产物及药物分子的核心骨架,具有非常好的生物活性,可以用来制备一些镇痛类药物,比如利非他明(Lefetamine)等。日前,365bet毛建友Patrick J. Walsh研究团队首创了一种由廉价、丰富易得的工业原料甲苯及醛直接合成具有生物活性1,2-二苯基乙胺的新方法,为镇痛类药物的365bet合成提供了更为便捷有效的合成手段。该研究成果近日发表在Nature Communications上。

据论文作者南工毛建友介绍,甲苯及其衍生物主要来源于煤和石油,是工业上和实验室研究中常用的溶剂。由于其丰富、廉价、易得的特殊属性,甲苯及其衍生物毫无疑问已经成为有机合成领域最理想、最重要的原材料之一,被广泛应用于染料、医药、农药、香料等精细化学品的生产,也应用于材料合成工业。而在本课题中,甲苯及其衍生物既作为反应物又作为溶剂,这样的好处是,既能充分有效地利用原材料,而且未反应的甲苯还可以回收再利用,环境友好,提高了利用效率,又避免了浪费。

而在活化甲苯及其衍生物的C-H键的时候,课题组选择了在最不活泼(因而是难度最大)的苄基位进行活化。传统方法中,因苄基位的C-H键断裂需要的能量较高,一般都会用一些昂贵的过渡金属盐直接活化,结合一些导向基来使反应进行下去,还有用强碱直接反应,而这些强碱在使用时极不方便,易引起火灾和爆炸,对操作的要求极高。该课题组新方法中,却没有引入价格昂贵的重金属元素,而是使用价格便宜、来源丰富易得的第一主族元素Li+,Na+,K+以及Cs+,与甲苯的苯环上的π电子云发生相互作用,来活化甲苯苄基的C-H键,在甲苯苄基的C-H键上连上其他一些有特定作用的结构(即把甲苯及其衍生物进行官能团化),从而得到一些具有广阔应用价值的骨架,进而365bet合成一些镇痛药物。在此过程中,与传统方法相比,该方法减少了重金属的污染,也大大降低了成本,简化了反应步骤,将反应物与溶剂统统放在一起,“一步到位”直接反应,即可合成出1,2-二苯基乙胺。

据论文第一作者、化学与分子工程学院(IAS)硕士研究生王志婷介绍,1,2-二苯基乙胺具有非常好的生物活性,经过简单转化就可以快速地用来合成利非他明(Lefetamine),NEDPA,NPDPA类镇痛药。与传统的合成1,2-二苯基乙胺类化合物的方法相比,此方法原料简单易得,操作简单,合成路线简洁,反应成本低,为之后的工业化生产应用提供了可能的发展路径。“我们将会继续研究一些简单、容易操作的方法,把甲苯及其衍生物这些廉价、丰富、易得的原材料充分利用起来,合成更多有价值的骨架结构。”王志婷表示。

2018年9月10日《中化新网》:

2018年9月14日《365bet化工报》第二版:


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